1樓:悉錦禾盼波
諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對細菌的dna螺旋酶(dna-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細菌的dna合成,導致dna降解及死亡。該類藥物因其抗菌譜廣,抗菌活性強,不良反應少等優點(據最新報道,有些品種已突破了抗菌概念,在抗病毒、抗腫瘤方面也有新進展),臨床上得到了廣泛應用,併成為國內外眾多製藥企業競相開發和生產的熱門藥品。
目前國內應用較為廣泛的品種有諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中,前三者在醫院的普及率達到85%以上。
左氧氟沙星(levofloxacin):本品由日本第一製藥株式會社研製開發,2023年首先在日本上市。國內最早的產品是在2023年由日本第一製藥提供原料,北京優爾特藥業****分裝生產的。
2023年浙江新昌製藥在我國首先開發成功左氧氟沙星原料藥並獲新藥上市證書。此後,北京雙鶴藥業、常州第二製藥、浙江京新制藥、揚子江藥業等企業也陸續成功開發該藥原料藥。左氧氟沙星的銷售量呈迅猛增長的勢頭,在投放市場至今短短几年時間的前列。
在最近釋出的《國家基本醫療保險藥品目錄》中,左氧氟沙星的片劑和注射劑被列入乙類目錄。目前,本品的開發狀況也比較喜人,截至2023年7月3日為止,共有31個批准文號。本品主要規格有:
0.1%
100ml×1(ij)、0.2%
100ml×1(ij)、100mg×10(or)、100mg×12(or)、100mg×100(or)。
環丙沙星(ciprofloxacin):由於國內生產廠家眾多,曾一度出現了供過於求的局面,市場競爭壓力較大。但本品療效顯著,**適宜,在國內醫院用藥中,其用量及金額均位居前列,**在短期內在喹諾酮類藥物市場的主導地位不會改變。
本品的規格主要有:0.2%
10ml×1(ij)、0.2%100ml×1(ij)、0.2%2ml×10(ij)、200mg×10(or)、200mg×20(or)、250mg×6(or)、250mg×4(va).
氧氟沙星(ofloxacin):目前該品臨床用藥尚屬良好。據2023年北京、廣州、上海醫院用藥統計資料顯示,氧氟沙星均在喹諾酮類用藥中列環丙沙星之後的第二位。
本品已上市多年,目前在我國的醫藥市場上處於銷售成熟期,生產廠家多達70多家,市場**已趨飽和。日本進口品種泰利必妥很早就在我國氧氟沙星用藥市場上開啟了銷路,佔有較為可觀的市場份額。而北京雙鶴藥業的奧復星和麗珠集團的康泰必妥是國內品牌中的佼佼者,在部分重點城市已經替代了進口品種。
針對氧氟沙星總體市場而言,氧氟沙星在各大重點城市的市場地位已受到了其s型異構體左氧氟沙星的威脅,銷售開始呈負增長。估計本品以後的市場很難再有突破。本品常用規格有0.
2%100ml×1(ij)、100mg×12(or)、100mg×20(or)、100mg×24(or)、100mg×100(or)、200mg×6(or)、200mg×12(or)。
(京新藥業:喹諾酮類系列藥物的龍頭企業
揚子江藥業、浙江新昌製藥和北京雙鶴藥業生產這類藥物)
第一代(20世紀60年代初):萘啶酸、惡喹酸、吡咯酸。目前基本屬淘汰品種。
第二代(20世紀60年代末至70年代末):奧索利酸、西諾沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基本屬淘汰品種。
第三代(20世紀80年代以後):喹諾酮進入快速發展時期,化學修飾在其主環6或8位加入氟原子後又被稱為氟喹諾酮,代表產品有諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星。氟喹諾酮產品的問世,使學術界對喹諾酮產品有了全新的評價並得到了廣泛的臨床應用,獲得一致好評,其綜合臨床療效對革蘭氏陰性菌來講,已經超過了青黴素族,達到了第一代、第二代、第三代頭孢菌素的效果。
按照藥物中所含氟基團的數量可分三類:
(1)單氟化物:諾氟沙星(氟哌酸)、環丙沙星、依諾沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星;
(2)雙氟化物:洛美沙星
(3)三氟化物:氟羅沙星、託氟沙星。
第三代喹諾酮類藥物按國際非專用藥名(inn)命名原則,對該類新藥均採用「-oxacin」來定名,以表示它們在藥理方面的相似性及組群關係。該構詞成份在我國音譯為「沙星」。至今已有16個品種上市,另有十數種進入臨床試驗階段
加替沙星與妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星等藥物,同屬於第4代喹諾酮類抗生素,目前已在國外用於臨床,而我國尚在臨床試驗階段。這是一種新型的喹諾酮類藥物
2樓:匿名使用者
有光敏反應,有藥熱,皮疹等過敏反應(發生率較低)。還有對中樞神經反應,胃腸道反應,等不良反應。
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